Ranolazina

Il-kumpanija tagħna
Il-kumpanija, li tinsab fil-Park Industrijali ta 'Yanhai mill-ikbar żoni industrijali farmaċewtiċi fiċ-Ċina-Covers f'żona ta' 35 acres. Permezz tat-tliet segmenti tal-prodotti tagħha-derivattivi ta 'guaiacol, derivattivi ta' epichlorohydrin, u l-kuntrast tal-jodju Media-Haizhou Pharm joffri portafoll ta 'prodotti u servizzi globalment, inklużi ingredjenti farmaċewtiċi attivi (API), API, intermedjati, kimiċi fini, u servizzi ta' manifattura tad-dwana.

Servizz GMP
Bit-tim tal-proġett tal-manifattura tal-kuntratt professjonali u l-workshops multi-funzjonali, il-kumpanija tinsab f'kooperazzjoni fit-tul ma 'intrapriżi farmaċewtiċi globali famużi, li tipprovdi servizz kuntrattwali kemm taħt il-GMP kif ukoll l-ebda kundizzjonijiet tal-GMP.

Ċertifikazzjonijiet
Haizhou Pharm huwa approvat ISO9001 / 14001 u OHSAS18001, u l-filosofija tal-ġestjoni ISO / OHSAS tidħol fil-proċess kollu tal-kumpanija.

Soluzzjonijiet ta 'kuntratt professjonali
Bit-tim tal-proġett tal-manifattura tal-kuntratt professjonali u l-workshops multi-funzjonali, il-kumpanija tinsab f'kooperazzjoni fit-tul ma 'intrapriżi farmaċewtiċi globali famużi, li tipprovdi servizz kuntrattwali kemm taħt il-GMP kif ukoll l-ebda kundizzjonijiet tal-GMP.

Ranolazine hija mediċina farmaċewtika użata primarjament biex tikkura l-anġina kronika, kundizzjoni kkaratterizzata minn uġigħ fis-sider minħabba l-fluss tad-demm imnaqqas għall-qalb. Huwa kkummerċjalizzat taħt l-isem kummerċjali Ranexa u jappartjeni għal klassi ta 'mediċini magħrufa bħala mediċini anti-anginali. Ranolazine jiddistingwi ruħu minn trattamenti tradizzjonali tal-anġina, bħal nitrati u beta-blockers, permezz tal-mekkaniżmu uniku ta 'azzjoni tiegħu. Il-mediċina ġibdet attenzjoni sinifikanti minħabba l-effettività tagħha fil-ġestjoni tas-sintomi tal-anġina, anke f'pazjenti li ma jirrispondux tajjeb għal terapiji standard. Ir-riċerka dwar ir-ranolazine għadha għaddejja, bi studji li jevalwaw il-benefiċċji potenzjali tagħha f'kundizzjonijiet kardjovaskulari oħra u l-profil ta 'sigurtà fit-tul tagħha.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' ranolazine huwa distint minn mediċini anti-anginali oħra. Minflok ma jaffettwa r-rata tal-qalb jew il-pressjoni tad-demm direttament, ranolazine teżerċita l-effetti terapewtiċi tagħha fil-livell ċellulari. Speċifikament, il-mediċina tinibixxi l-fażi tard tal-kurrent tas-sodju ta 'ġewwa (INA) fil-mijokiti kardijaċi. Din l-inibizzjoni tnaqqas it-tagħbija żejda tal-kalċju indotta mis-sodju fiċ-ċelloli, u b'hekk tnaqqas l-iskemija mijokardijaka, li hija l-kawża primarja ta 'l-anġina. Billi tipprevjeni l-akkumulazzjoni ta 'kalċju, ranolazine jgħin biex itejjeb l-effiċjenza tal-muskolu tal-qalb mingħajr l-effetti kardjovaskulari negattivi li spiss jidhru ma' trattamenti oħra ta 'l-anġina, bħal bradikardja, pressjoni baxxa, jew arritmiji. Din l-azzjoni unika tagħmel ir-ranolazine għażla siewja għal pazjenti li ma kisbux biżżejjed eżenzjoni minn mediċini tradizzjonali anti-anginali.

Ranolazine huwa tipikament amministrat mill-ħalq fil-forma ta 'pilloli b'ħelsien estiż. Ir-reġim tad-doża standard jibda b'500 mg meħud darbtejn kuljum, li jista 'jiżdied għal massimu ta' 1000 mg darbtejn kuljum, skont ir-rispons u t-tolleranza tal-pazjent. Huwa importanti li wieħed jinnota li ranolazine għandu jittieħed b'mod konsistenti, jew bl-ikel jew mingħajr, biex jinżamm livelli stabbli ta 'mediċini fin-nixxiegħa tad-demm. Il-bidu tal-azzjoni għal ranolazine huwa gradwali, ħafna drabi jeħtieġ ftit sigħat biex jibda jtaffi s-sintomi tal-anġina. Effetti terapewtiċi sħaħ jistgħu ma jkunux evidenti sakemm il-pazjent ikun fuq il-medikazzjoni għal perjodu ta 'żmien, xi kultant diversi ġimgħat. Għalhekk, il-pazjenti huma avżati biex isegwu l-istruzzjonijiet tal-fornitur tal-kura tas-saħħa tagħhom mill-qrib u biex ma jwaqqfux il-medikazzjoni ħesrem, għax dan jista 'jippreċipita r-ritorn tas-sintomi tal-anġina.

Bħall-mediċini kollha, ir-ranolazine huwa assoċjat ma 'firxa ta' effetti sekondarji potenzjali. L-effetti avversi l-iktar irrappurtati komunement jinkludu sturdament, uġigħ ta 'ras, stitikezza, u nawżea. Dawn l-effetti sekondarji huma ġeneralment ħfief għal moderati fis-severità u għandhom it-tendenza li jonqsu maż-żmien hekk kif il-ġisem tal-pazjent jaġġusta għall-medikazzjoni. Madankollu, jistgħu jseħħu effetti sekondarji aktar serji, għalkemm huma inqas komuni. Dawn jinkludu t-titwil tal-QT, kundizzjoni li taffettwa l-attività elettrika tal-qalb u li tista 'twassal għal arritmiji serji. Minħabba dan ir-riskju, ir-ranolazine huwa kontraindikat f'pazjenti b'testruzzjoni ta 'intervall QT pre-eżistenti jew f'dawk li jieħdu mediċini oħra magħrufa li jtawlu l-intervall QT. Barra minn hekk, ranolazine għandu jintuża b'kawtela f'pazjenti b'indeboliment tal-fwied sever minħabba li l-mediċina hija metabolizzata mill-fwied. Pazjenti b'indeboliment tal-kliewi għandhom ukoll jiġu mmonitorjati mill-qrib, minħabba li l-funzjoni tal-kliewi mnaqqsa tista 'taffettwa t-tneħħija tal-mediċina mill-ġisem.

Ranolazine jista 'jinteraġixxi ma' varjetà ta 'mediċini oħra, li jistgħu jinfluwenzaw l-effettività u l-profil tas-sigurtà tagħha. Notevolment, ranolazine huwa metabolizzat mill-enzima tal-fwied CYP3A u sa ċertu punt minn CYP2D6. Għalhekk, mediċini li jinibixxu jew jikkaġunaw dawn l-enzimi jistgħu jbiddlu l-konċentrazzjonijiet fil-plażma ta 'ranolazine. Pereżempju, inibituri qawwija ta 'CYP3A bħal ketoconazole, clarithromycin, u ċerti inibituri tal-protease jistgħu jżidu b'mod sinifikanti l-livelli ta' ranolazine, u jkabbru r-riskju ta 'effetti avversi bħalma huma t-tul ta' QT. Bil-maqlub, indutturi CYP3A bħal rifampin u fenobarbital jistgħu jnaqqsu l-effikaċja ta 'ranolazine billi jnaqqsu l-konċentrazzjoni tal-plażma tagħha. Barra minn hekk, ranolazine jista 'jżid il-livelli fil-plażma ta' mediċini oħra li huma metabolizzati minn CYP3A, bħal simvastatin u ċerti immunosoppressanti, li jeħtieġu aġġustamenti bir-reqqa tad-doża u monitoraġġ. Mediċini oħra li jistgħu jinteraġixxu ma 'ranolazine jinkludu ċerti antiarritmiċi u antipsikotiċi, li jenfasizzaw l-importanza ta' reviżjoni tal-medikazzjoni bir-reqqa mill-fornituri tal-kura tas-saħħa qabel ma tibda t-terapija ranolazine.

Il-valutazzjoni tal-monoterapija ta 'Marisa ta' ranolazine fi prova ta 'anġina stabbli kienet studju ta' rispons għad-doża li wera dożi dejjem jiżdiedu ta 'rizonaline żieda fit-tul ta' eżerċizzju b'94, 103 u 116 sekonda.

Carisa evalwat ir-ranolazine flimkien ma 'trattament anti-anginali kontra plaċebo flimkien ma' trattament anti-anginali. Il-pazjenti kkurati b'ranolazine kellhom tul ta 'eżerċizzju ferm aħjar - ncrease b'115 sekonda mil-linja bażi kontra 91 sekonda fil-grupp tal-plaċebo - ħin għall-bidu ta' l-anġina, u inqas attakki ta 'l-anġina.

Erica evalwat ir-ranolazine flimkien ma 'amlodipine kontra amlodipine biss. Il-konsum ta 'kull ġimgħa ta' nitrati b'azzjoni qasira kien sinifikament aktar baxx f'pazjenti li rċivew ranolazine flimkien ma 'amlodipine kontra amlodipine waħedhom.

L-effiċjenza metabolika ta 'Merlin-Timi ma' ranolazine għal inqas iskemija f'elevazzjoni mhux ST sindromi koronarji akuti meta mqabbla ma 'trattament fit-tul ma' ranolazine b'ħelsien estiż ma 'plaċebo, fuq terapija standard, għal trattament akut u fit-tul ta' pazjenti b'ACs mhux ta 'elevazzjoni ST. Għalkemm il-mewt kardjovaskulari, infart mijokardijaku jew iskemija rikurrenti severa ma kinux ippruvati aħjar bir-ronalazine, il-komponent individwali ta 'iskemija rikurrenti tnaqqas b'mod sinifikanti minn ranolazine - muri bħala sigur.

Fir-rigward tal-mekkaniżmi ta 'ranolazine, l-attivazzjoni ta' myofilament dijastolika mnaqqsa hija mekkaniżmu wieħed ta 'ranolazine li ntwera - din l-azzjoni tinkiseb f'livelli terapewtiċi li ġew determinati f' 375-750 mg darbtejn kuljum, permezz ta 'inibizzjoni tal-kurrent ta' Na + tard kardijaku (INA +) u tnaqqis tal-ca 2+ żejda. Il-kinetika tal-kardjomijiti tal-pont tal-pont huma mtejba bħala riżultat u b'hekk jekk wieħed jassumi disfunzjoni prodiastolika.

Xi riċerkaturi jemmnu li r-riżultat nett ta 'attivazzjoni ta' myofilament dijastoliku mnaqqas huwa mnaqqas il-konsum ta 'ossiġnu u t-tensjoni tal-ħajt imnaqqsa u b'hekk itejjeb il-fluss tad-demm mikrovaskulari madankollu l-valur tiegħu fir-rigward tal-mekkaniżmu antianginali u anti-Iskali tiegħu jibqa' spekulattiv. Barra minn hekk, instab li ranolazine jinibixxi l-kurrent IKR li huwa dak li jista 'jispjega l-effetti elettrofiżjoloġiċi tiegħu.

Ranolazine jtawwal ukoll l-intervall QTC, iżda jqassar ir-ripolarizzazzjoni fit-tip -3 Long-qt-sindromu. Madankollu mhuwiex indikat li jikkura pazjenti b'arritmiji kardijaċi jew biex jitbaxxa l-emoglobina A1C f'pazjenti dijabetiċi. Ġie kkonfermat ukoll li ma jippromwovix mewt f'daqqa f'pazjenti b'sindromu ta 'qt twil. Ranolazine jintuża llum fil-formulazzjoni tagħha b'ħelsien estiż biss.