Osimertinib Mesylate huwa inibitur tat-tyrosine kinase tar-riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali irriversibbli tat-tielet-ġenerazzjoni mfassal biex jimmira b'mod selettiv mutazzjonijiet attivanti u ta' reżistenza T790M filwaqt li jippreservaw profili tar-riċetturi tat-tip selvaġġ-. Manifatturat permezz ta 'mogħdijiet sintetiċi validati li jiżguraw purità kirali għolja, dan l-ingredjent farmaċewtiku attiv iservi bħala l-kostitwent ewlieni għal forom ta' dożaġġ solidi orali ddisinjati għal trattamenti onkoloġija mmirati.
Parametri Tekniċi
|
Parametru |
Speċifikazzjoni Dettall |
|
Isem Internazzjonali Mhux Proprjetarju |
Osimertinib Mesylate |
|
Numru CAS |
1421373-66-1 |
|
Formula Molekulari |
C28H33N7O2· CH4O3S |
|
Piż Molekulari |
599.71 g/mol |
|
Klassi Strutturali |
Derivat ta 'aminopyrimidine / inibitur ta' kinase |
|
Dehra |
Trab kristallin abjad għal -abjad |
|
Solubilità |
Prattikament ma jinħallx fl-ilma; solubbli ftit f'solventi organiċi polari |
|
Kundizzjonijiet tal-Ħżin |
Aħżen f'kontenituri magħluqa sewwa taħt il-25 grad, protett mid-dawl u l-umdità |
|
Ħajja fuq l-ixkaffa |
36 xahar taħt kundizzjonijiet ta' ħażna magħżula |
Kwalità u Speċifikazzjonijiet Analitiċi
Identifikazzjoni:Jikkonforma mal-istandard ta 'referenza permezz ta' Assorbiment Infrared u ħin ta 'żamma HPLC.
Assaġġ:98.5% sa 101.5% ikkalkulat fuq bażi anidruża permezz tal-Kromatografija Likwida ta' -Prestazzjoni Għolja.
Purità Chirali:Eċċess enantiomeriku akbar minn jew ugwali għal 99.5% permezz ta' kromatografija chiral.
Profil tal-Impuritajiet:Impuritajiet speċifikati individwali limitati għal 0.10% massimu; impuritajiet totali b'limitu ta '0.50%.
Solventi Residwu:Jikkonforma mal-limiti ICH Q3C verifikati permezz tal-kromatografija tal-gass tal-ispazju tar-ras.
Kontenut tal-Ilma:Massimu 1.0% determinat bit-titrazzjoni volumetrika Karl Fischer.
Residwu mat-tqabbid:Massimu 0.1% permezz ta 'analiżi gravimetrika.
Metalli tqal:Massimu ta' 20 ppm imkejla bi spettrometrija tal-massa tal-plażma akkoppjata b'mod induttiv.
Distribuzzjoni tad-Daqs tal-Partiċelli:Parametru kkontrollat (D90 taħt 50 µm), aġġustabbli għar-rekwiżiti tal-formulazzjoni tal-klijent.
Manifattura u Assigurazzjoni tal-Kwalità
Ambjent tal-Produzzjoni:Sintesi ta' -skala multi-għan kummerċjali eżegwita f'linji ta' proċessar ta'-sistema magħluqa u kmamar nodfa tal-Klassi ISO 8.
Purifikazzjoni u iżolament:Sintesi organika f'diversi stadji li tinkorpora idroġenazzjoni katalitika, kristallizzazzjoni kkontrollata, u filtrazzjoni ċentrifugali biex jiġu iżolati forom polimorfiċi definiti.
Standards ta' Konteniment:Iżolaturi ta'-konteniment għolja utilizzati waqt l-iżolament, it-tnixxif u l-mikronizzazzjoni biex jiżguraw it-trażżin u s-sigurtà tal-operatur.
Integrità tal-Katina tal-Provvista:Akkwist doppju-validat għall-materja prima flimkien ma' stokk ta' sikurezza miżmum ta' komposti intermedji biex jiġi żgurat skedi ta' kunsinna kontinwi.
Dokumentazzjoni u Appoġġ Regolatorju
Filings Regolatorji:Drug Master File miġbur fil-format ICH lest għal sottomissjoni regolatorja globali.
Ċertifikazzjoni tal-lott:Ċertifikat ta 'Analiżi Komprensiv fornut ma' kull lott kummerċjali, li jagħti dettalji ta 'tabelli ta' impurità kromatografiċi sħaħ.
Pakketti ta' Konformità:Dikjarazzjonijiet ta' konformità ta' Prattika Tajba ta' Manifattura, sommarji ta' studju ta' stabbiltà li jkopru dejta aċċellerata u fit-tul-, u dikjarazzjonijiet ta' assenza għal enċefalopatija sponġiformi trażmissibbli.
Dokumentazzjoni tas-Sigurtà:Folja tad-Data tas-Sigurtà tal-Materjal li tagħti dettalji dwar il-parametri tossikoloġiċi, ir-rekwiżiti tat-tagħmir protettiv personali, u l-protokolli tal-immaniġġjar.
Ippakkjar u Loġistika
Ippakkjar Primarju:Boroż tal-polyethylene ta' grad-ikel, doppju-saff-baxx ta' densità-issiġillati bis-sħana taħt tindif ta' nitroġenu bi pressjoni pożittiva.
Ippakkjar Sekondarju:Tnabar tal-fibra riġida jew kontenituri protettivi-laminati tal-aluminju li jipprovdu reżistenza għat-titqib u lqugħ tad-dawl.
Kontroll tal-umdità:Pakketti ta' dessikant tal-ġel tas-silika ta' grad-farmaċewtiku integrati bejn kisjiet primarji u sekondarji.
Standards tat-Tikkettar:Tikketti ta' identifikazzjoni tal-lott bil-barcode li juru n-numru CAS, il-piż nett, il-piż gross, l-ispeċifikazzjonijiet tal-ħażna, id-data tat-test mill-ġdid, u d-deżinjazzjoni tal-faċilità.
Applikazzjonijiet Farmaċewtiċi
Formulazzjonijiet tal-Onkoloġija:Ingredjent farmaċewtiku attiv skjerat f'mediċini orali li jimmiraw kanċer tal-pulmun mhux-taċ-ċelluli żgħar lokalment avvanzat jew metastatiku b'mutazzjonijiet EGFR T790M.
Reġimi tal--ewwel linja:Inkorporat fit-terapiji tal-pilloli orali ta 'kuljum għal pazjenti li għandhom tħassir attivanti tal-eson 19 jew sostituzzjonijiet tal-eson 21 L858R.
Protokolli Aġġuvanti:Użat f'reġimi ta' dożaġġ ta' manteniment ta' wara-kirurġija għal koorti ta' pazjenti mill-istadju IB sa IIIA.
Effiċjenza tal-pilloli:Karatteristiċi ottimizzati tal-fluss tat-trab u l-kompressibbiltà li jappoġġaw proċessi ta 'manifattura ta' taħlit dirett jew granulazzjoni mxarrba.
FAQ
Q: X'inhu l-istatus regolatorju attwali tad-Droga Master File?
T: Fajl prinċipali komprensiv jinżamm fil-format ICH, disponibbli għal awtorizzazzjoni ta' referenza fuq talba formali.
Q: Liema forma polimorfika titwassal fi vjeġġi kummerċjali?
A: L-ingredjent attiv huwa fornut bħala forma kristallina termodinamikament stabbli verifikata permezz ta 'diffrazzjoni ta' trab tar-raġġi X u kalorimetrija ta 'skannjar differenzjali.
Q: Kif huma ġestiti l-impuritajiet ġenotossiċi?
A: Ir-residwi potenzjali kollha-relatati tal-proċess huma mmonitorjati permezz ta' kromatografija likwida validata-metodi ta' spettrometrija tal-massa tandem u miżmuma taħt il-limiti tal-limitu f'konformità mal-linji gwida internazzjonali.
Q: X'inhuma d-daqsijiet tal-kampjuni disponibbli għall-evalwazzjoni?
A: Il-kwantitajiet tal-kampjuni tal-valutazzjoni jibdew minn 100g għall-ittestjar analitiku, b'ordnijiet kummerċjali fornuti f'konfigurazzjonijiet ta 'tanbur standard ta' 5kg jew 25kg.
It-tags Popolari: osimertinib mesylate, Ċina osimertinib mesylate manifatturi, fornituri, fabbrika
